2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. TRP Channel
  5. TRPM Isoform
  6. TRPM 拮抗剂

TRPM 拮抗剂

TRPM 拮抗剂 (7):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-174825
    TRPM8 antagonist 4 Antagonist
    TRPM8 antagonist 4 是具有高的功能选择性和良好的理化性质的 CB2R 部分激动剂 (EC50=54.2 μM, Ki=3.2 μM) 和 TRPM8 (IC50=42.3 nM) 拮抗剂。TRPM8 antagonist 4 具有显著的抗炎和镇痛功效以及良好的安全性，降低 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的 mRNA 表达。
  • HY-174846
    TRPM8 antagonist 4 prodrug Antagonist
    TRPM8 antagonist 4 prodrug (Compound 8b) 是一种口服有效的 CB2R 激动剂 (EC50: 51.2 nM) 和 TRPM8 弱拮抗剂。TRPM8 antagonist 4 prodrug 是 TRPM8 antagonist 4 (HY-174825) 的前药。TRPM8 antagonist 4 prodrug 具有抗炎和镇痛的活性。TRPM8 antagonist 4 prodrug 可用于炎症相关疼痛疾病的研究。
  • HY-172774
    TRPV1 antagonist 10 Antagonist
    TRPV1 antagonist 10 是一种口服有效的强效 TRPV1 拮抗剂 (IC50 = 33.06 nM)，以及中度至弱效的 URAT1 (IC50 = 22.51 μM) 和 GLUT9 (50 μM 时为 60.25%) 抑制剂。TRPV1 antagonist 10 具有镇痛、降尿酸作用。TRPV1 antagonist 10 可用于研究高尿酸血症和炎症性疼痛。
  • HY-18662
    RQ-00203078 Antagonist 99.84%
    RQ-00203078 是一种高选择性，有效且具有口服活性的 TRPM8 拮抗剂，对大鼠和人类 TRPM8 通道的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。RQ-00203078 对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道几乎没有抑制作用。
  • HY-108451
    Ononetin

    芒柄花酚

    		Antagonist 99.54%
    Ononetin 是一种天然脱氧安息香素，是一种有效的选择性 TRPM3 通道阻断剂，IC50 为 0.3 μM。
  • HY-144372
    TRPV1 antagonist 3 Antagonist 98.97%
    TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂，对 capsaicin 的 IC50 值为 2.66 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%)，可透过血脑屏障。
  • HY-110181
    M8-B Antagonist 99.89%
    M8-B 是一种有效的 transient receptor potential melastatin-8 (TRPM8) 拮抗剂。M8-B 阻断冷诱导和 TRPM8 激动剂诱导的激活 TRPM8 通道。M8-B 降低深部体温 (Tb)。
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